Pharmakokinetik von Fluorchinolonen

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Pharmakokinetik von Fluorchinolonen

B. Drewelow, I Brackmann Rostock

Zur Beurteilung der Wirksamkeit eines Antibiotikums reicht es nicht aus, sich mit der Pharmakodynamik, d.h. der antibakteriellen Wirksamkeit dieser Substanz auseinanderzusetzen, auch die Pharmakokinetik spielt für den therapeutischen Einsatz eine wichtige Rolle. In diesem Kontext beschäftigte sich B. Drewelow, Rostock, mit den pharmakokinetischen Parametern von Fluorchinolonen.

Die Pharmakokinetik beschreibt alle Prozesse, die dafür verantwortlich sind, wie der Wirkstoff zum Ort der Wirkung gelangt und wie er aus dem Organismus eliminiert wird. Ein wichtiger Parameter in diesem Zusammenhang ist die Halbwertszeit, definiert als die Zeit, in der die Serum-Konzentration eines Pharmakons um die Hälfte sinkt. Auch wenn die Halbwertszeit nicht identisch mit dem Dosierungsintervall ist, so kann sie nach Ausführungen von Drewelow dennoch einen Anhalt dafür geben, in welchen zeitlichen Intervallen eine bestimmte Dosis zu verabreichen ist. Weitere wichtige Punkte zur Beurteilung der Pharmakokinetik einer Substanz sind die Elimination, das Verteilungsvolumen, die Gewebegängigkeit, die Plasmaproteinbindung und die Bioverfügbarkeit.

In den nachfolgenden Tabellen sind die wichtigsten pharmakokinetischen Daten der Fluorchinolone der Gruppen I bis IV zusammengestellt, wobei der Einteilung der Fluorchinolone in die Gruppen I bis IV ein von Naber und Adam unter Mitwirkung einer Expertengruppe der Paul-Ehrlich-Gesellschaft für Chemotherapie unterbreiteter Vorschlag zugrunde liegt [1].



Die „In-vitro-Empfindlichkeit“ des Erregers bildet die Grundvoraussetzung für die Wirksamkeit einer antimikrobiellen Substanz. Neben diesen pharmakodynamischen müssen jedoch auch die pharmakokinetischen Eigenschaften bei der Antibiotika-Auswahl berücksichtigt werden. So ist eine ausreichend hohe Konzentration am Ort der Infektion entscheidend für die klinische Wirksamkeit. Die meisten Fluorchinolone der Gruppen II bis IV verfügen über die geforderte Gewebepenetration, z.T. auch in spezielle Kompartimente wie das Pankreas. Für das Dosierungsintervall sind die Halbwertszeiten ausschlaggebend, wobei eine einmal tägliche Gabe ab einer Halbwertszeit von 6 bis 7 Stunden aus pharmakokinetischer Sicht möglich ist. Bei Intensivpatienten mit Organversagen ist der Ausscheidungsweg der einzelnen Vertreter zu berücksichtigen. Eine Dosierungsanpassung wird bei Substanzen mit hoher renaler Eliminationsrate erforderlich.

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